依曲帕米鼻喷雾剂(Etripamil)的适应症与不良反应

适应症

艾曲帕米鼻喷雾剂是一种钙通道阻滞剂，适用于成人急性有症状的阵发性室上性心动过速(PSVT)发作转复为窦性心律。

用法用量

1、给药途径

仅供鼻内使用。

2、初始剂量

一次剂量为70mg，经两个鼻孔各喷一喷给予。每个鼻喷雾装置可喷出两喷，两喷合计含艾曲帕米总量70mg。

3、重复剂量(如需要)

若艾曲帕米鼻喷雾剂给药后症状持续10分钟，可再次使用第二个鼻喷雾装置，经两个鼻孔各喷一喷给予第二剂70mg。24小时内总剂量不得超过140mg。

4、用法说明

应在感知到PSVT症状发作后尽快给药。每次使用一个鼻喷雾装置，左右鼻孔各一喷，总计初始剂量70mg。

若首次给药后症状未缓解，等待10分钟后可使用第二个装置再次给药。

患者及照护者如在第二剂给药后20分钟内症状仍未改善，应致电医疗保健提供者或寻求紧急医疗救助。如果因装置故障或误用未能完成完整的初始剂量(即两个鼻孔各一喷)，患者应至少等待10分钟后方可自行给予第二剂(如需要)。

特殊人群用药

1、妊娠期

目前尚无关于妊娠期使用艾曲帕米鼻喷雾剂的数据来评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的风险。

2、哺乳期

尚无关于艾曲帕米是否存在于人乳或动物乳汁中的数据。但结构相关化合物维拉帕米已知可进入人乳。

鉴于艾曲帕米在母乳中的存在情况尚未明确，且母乳喂养婴儿存在发生低血压和心动过缓等不良反应的潜在风险，哺乳女性应在艾曲帕米鼻喷雾剂给药后中断哺乳，并在12小时(约5个终末半衰期)内泵出并丢弃乳汁。

3、儿科用药

艾曲帕米鼻喷雾剂在儿科人群中的安全性和有效性尚未确立。艾曲帕米在结构上与同类药物中另一种药物相似，后者在1岁以下儿童(包括新生儿)中具有高风险的潜在不可逆的电机械分离或心血管崩溃。

4、老年用药

在艾曲帕米鼻喷雾剂临床试验的全部患者中，41%(681/1662例)年龄为60岁及以上，14%(238/1662例)为70岁及以上。在这些老年患者与较年轻组之间，未观察到安全性或有效性的有意义差异。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

警告和预防措施

晕厥(与血流动力学效应相关)

由于对血压、心率和心脏传导的影响，艾曲帕米鼻喷雾剂可能导致头晕和/或晕厥，尤其是在有晕厥史、高度房室传导阻滞或窦房结功能障碍的患者中，或有PSVT发作期间晕厥史的患者中。

临床试验中，少数患者(0.4%)在随机前试验给药期间出现有临床意义的低血压，导致无法继续参与研究。

有低血压发作史或血流动力学不稳定风险增加的患者在开始使用艾曲帕米鼻喷雾剂时应接受适当监测。

如果发生晕厥，应将患者置于仰卧位并给予支持治疗。应提醒患者注意这些可能的不良反应，建议在坐位且跌倒风险最小的位置给予艾曲帕米鼻喷雾剂。

药物相互作用

1、临床研究与模型推断

负性变时性和负性肌力药物：艾曲帕米鼻喷雾剂可安全地用于正在服用β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂的患者。在RAPID研究中，107例(42%)患者同时服用β受体阻滞剂，81例(32%)患者同时服用钙通道阻滞剂。

2、体外研究

细胞色素P450(CYP)酶：艾曲帕米是CYP3A4和CYP3A5的底物。艾曲帕米抑制CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9，但不抑制CYP2B6或CYP2C8。艾曲帕米不诱导CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4。

转运体系统：艾曲帕米是P糖蛋白(Pgp)和OATP1B1的底物，但不是BCRP、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1、OAT3、MATE1和MATE2K的底物。艾曲帕米抑制Pgp和MATE1，但不抑制BCRP、BSEP、MATE2K、OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1和OCT2。

不良反应

治疗相关不良反应为鼻给药部位局部反应，包括鼻腔、咽喉和眼部，具体表现为鼻部不适、鼻塞、咽喉刺激、口咽疼痛、流泪、流涕、鼻出血、上气道咳嗽综合征和打喷嚏。

禁忌症

艾曲帕米鼻喷雾剂禁用于以下患者：

对艾曲帕米鼻喷雾剂或其任何成分过敏者。

心力衰竭Ⅱ级至Ⅳ级者。

WPW综合征、LGL综合征，或12导联心电图显示显性预激(δ波)者。

病态窦房结综合征(装有永久性起搏器者除外)。

二度莫氏Ⅱ型房室传导阻滞或更高度房室传导阻滞者。

贮存方法

贮藏条件：20°C至25°C(68°F至77°F)保存，允许短时暴露于15°C至30°C(59°F至86°F)范围内。

其他注意事项：使用前请勿试喷、预充或按压活塞。使用后应丢弃艾曲帕米鼻喷雾剂装置。