
伏环孢素(Voclosporin)的价格是几千美元一盒。
伏环孢素(Voclosporin)目前只有原研软胶囊上市,规格统一为7.9mg,每盒180粒。一盒的价格大约是2500美元。
以上价格仅为国际市场价格参考,实际价格因购药渠道、汇率变化等因素影响有所变化。
伏环孢素(Voclosporin)是一种用于治疗狼疮性肾炎的药物,狼疮性肾炎是称为系统性红斑狼疮的一种表现。在狼疮性肾炎中,免疫系统(身体的自然防御)攻击肾脏,引起炎症和肾损伤。伏环孢素(Voclosporin)与另一种称为吗替麦考酚酯的药物联合使用,用于患有活动性III、IV或V型狼疮性肾炎的成人,这些是该病的严重类型。
伏环孢素(Voclosporin)含有活性物质伏环孢素。
伏环孢素(Voclosporin)是钙调神经磷酸酶抑制剂免疫抑制剂,是环孢素的类似物;抑制钙调神经磷酸酶的机制尚未完全确定。钙调神经磷酸酶是一种T细胞激活因子,促进炎症和B细胞共刺激,并对足细胞细胞骨架和功能产生有害影响。
淋巴细胞活化涉及细胞内钙浓度增加,钙与钙调神经磷酸酶调节位点结合,激活钙调蛋白结合催化亚基,并通过去磷酸化激活转录因子活化T细胞核因子胞质型(NFATc)。
免疫抑制活性导致抑制淋巴细胞增殖、T细胞细胞因子产生以及T细胞活化表面抗原表达。
动物模型研究表明,伏环孢素对钙调神经磷酸酶的抑制在肾功能中具有非免疫学作用,通过稳定足细胞中的肌动蛋白细胞骨架和应力纤维,增加肾小球足细胞完整性。
生物利用度:空腹口服给药后,1至4小时达到峰血浆浓度,中位数为1.5小时。
食物:与食物同服可使峰血浆浓度降低29%–53%,AUC降低15%–25%。
在人乳中存在有限量。
血浆蛋白结合率:97%蛋白结合。
代谢:主要由CYP3A4代谢。
消除途径:92.7%从粪便回收,包括5%为原形伏环孢素;2.1%从尿液回收,包括0.25%为原形伏环孢素。
半衰期:平均30小时。
重度肾功能损害(Clcr低于30mL/min):峰血浆浓度和AUC分别增加1.5倍和1.7倍。终末期肾病伴或不伴血液透析对药代动力学的影响未知。
轻度至中度肝功能损害(Child-PughA或B):峰血浆浓度和AUC增加约1.5至2.0倍。重度肝功能损害(Child-PughC)对药代动力学的影响未知。
药代动力学不受年龄、性别、种族或体重影响。
参考资料: FDA说明书获批于2025年10月8日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 213716