
阿来替尼(Alectinib)不同版本的价格大约在几百美元,具体价格以实际够买为准。
阿来替尼(Alectinib)在国内已上市,并被纳入医保,可享受医保报销服务。
1、老挝卢修斯版阿来替尼(Alectinib):规格是150mg×56粒,每一盒大约191美元。
2、老挝大熊版阿来替尼(Alectinib):规格是150mg×112粒,每一盒大约约376美元。
以上价格只是参考,实际售价可能会受到购药渠道、药物版本、汇率波动等因素影响,最终应以实际报价为准。
600mg,每日两次。
随餐服用;整粒吞服,不得打开或溶解胶囊内容物。
服药后呕吐不应补服,按原定时间服用下一次剂量。
漏服药物后,如果距离下次给药不足6小时,则跳过漏服剂量;否则可以补服。
生物利用度:随餐条件下的绝对生物利用度为37%。
食物影响:单次口服600mg后,高脂高热量餐可使阿来替尼(Alectinib)与M4的合并暴露量(药时曲线下面积)增加3.1倍。
剂量线性:在460mg至900mg(即推荐剂量的0.75至1.5倍)范围内,随餐条件下暴露量随剂量成比例增加。
血浆蛋白结合率:阿来替尼(Alectinib)与M4均大于99%,且不随药物浓度变化。
中枢神经系统分布:在ALK阳性非小细胞肺癌患者中,脑脊液中的阿来替尼(Alectinib)浓度接近血浆中估算的游离药物浓度,这是它在脑转移灶中发挥作用的药代基础。
转运体:体外研究提示阿来替尼(Alectinib)不是P-糖蛋白(P-gp)的底物,M4是P-gp的底物;两者均不是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、有机阴离子转运多肽(OATP)1B1或OATP1B3的底物。
半衰期:在ALK阳性非小细胞肺癌患者中,几何平均消除半衰期阿来替尼(Alectinib)约33小时,M4约31小时。
代谢:阿来替尼(Alectinib)主要经CYP3A4代谢为活性代谢产物M4;M4继续经CYP3A4代谢。
排泄:98%的经粪便排出,其中84%为原形阿来替尼(Alectinib)、6%为M4;经尿液排出的放射性不足给药量的0.5%。
年龄、体重、轻度肝功能损害、轻至中度肾功能损害、种族以及性别,对阿来替尼(Alectinib)与M4的全身暴露量均无有临床意义的影响。
重度肝功能损害(Child-PughC)和重度肾功能损害(CrCl<30mL/min)或终末期肾病人群的药代动力学尚未被充分研究,但有限数据提示暴露量有升高趋势,但推荐剂量需调整为450mg每日两次(而非常规600mg)。
尚无没有阿来替尼(Alectinib)过量用药的经验,也没有特异性解毒剂。
因阿来替尼(Alectinib)与M4的血浆蛋白结合率均超过99%,血液透析预计对过量中毒无效,不能依靠透析清除药物。
误服超过处方剂量应尽快联系医生或就近就医。
参考资料: FDA说明书更新于2024年4月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434