力如太 说明书

力如太 说明书

通用名：利鲁唑片

商品名称：力如太

全部名称：力如太，利鲁唑片，rilutek，riluzole

【成份】本品主要成份为利鲁唑，其化学名称为：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

【用法用量】

口服，一次50mg(1片)，一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但会增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下1片。应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对力如太生物利用度的影响。

【 儿童用药】

在儿童中不推荐使用本品，因为力如太应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。

【不良反应】

本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见：胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症（胰腺炎）。偶见嗜中性粒白细胞减少症。

本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

【禁忌症】

对本品及其主要成分过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处于妊娠及哺乳期患者。

【作用机制】

在动物的谷氨酸损伤模型中，力如太对胎鼠运动神经元有明显保护作用，且与剂量相关。力如太由Rhone Poulenc Rorer公司合成，化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑。该药能自由透过血脑屏障。在啮齿动物的研究中，该药具有抗惊厥作用，这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似，能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放，因此，推测该药可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递；在急性脑缺血模型中，力如太可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性，这更进一步提示力如太与谷氨酸之间的关系，而且，Estevezr报道，在动物的谷氨酸损伤模型中，力如太对胎鼠运动神经元有明显保护作用，且与剂量相关。

【注意事项】

肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师，因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。

可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果有任何发热现象（体温升高），须立即与医生联系。

如有任何肾脏疾患，请告知医师。

服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。

【药物相互作用】

1、尚无临床研究以评估力如太与其他药品的交互作用。

2、使用人肝脏微粒体制剂的体外研究提示CYP1A2为参与力如太初始氧化代谢的主要同工酶。CYP1A2的抑制剂（如咖啡因，双氮芬酸，地西泮，尼麦角林，氣米帕明，丙咪嗪，氟伏沙明，非那西汀，茶碱，阿米替林以及喹诺酮类）可潜在降低力如太的清除率，而CYP1A2的诱导剂（如卷烟烟气，炭烤的食物，利福平以及奥美拉唑）可增加力如太的清除率。

【力如太贮存】遮光，密封保存。

【力如太有效期】36个月