利鲁唑片(力如太)由Rhone Poulenc Rorer公司合成,化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑。本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。主要成份为利鲁唑。利鲁唑片于1995 年,被批准用于 ALS 患者的治疗,是首个批准用于 ALS 治疗的药物,有助推迟病情发展到呼吸功能衰竭的时间。1999年,利鲁唑被特批引进中国。
利鲁唑片的用法用量是口服。一次一片(50毫克),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。餐前或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
利鲁唑注意事项:
1、肝损害:
1)利鲁唑慎用于有肝功能异常史的患者,或血清转氨酶(ALT/SGPT;AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红素和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止力如太的使用。
2)因为有肝炎的风险,在利鲁唑治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶,包括ALT的检测。在治疗最初3个月,须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次,以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者,须进行更为频繁的ALT水平的检测。
3)如果ALT水平堆加至5倍ULN,利鲁唑须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐利鲁唑在这种情况患者的再次给药。
2、中性粒细胞减少症:须警告患者向其医生报告所有的发热疾病。发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数,在中性粒细胞减少情况下停止利鲁唑的使用。
3、间质性肺病:已有接受利鲁唑治疗报告间质性肺病的病例,其中一部分病例为严重病例。如果出现呼吸症状,例如干咳和/或呼吸困难,应进行胸部X线检查,如果有提示间质性肺炎的发现(例如两侧肺弥散不透明),应立即停用利鲁唑。在大部分报告的病例中,停药和对症治疗后,症状消除。
4、妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:
1)如果在妊娠期或怀疑妊娠,不可使用本品。
2)服用本品期间不可喂乳。
3)如果认为自己已怀孕,或准备怀孕,或须母乳喂养,请咨询医师。
5、儿童用药:在儿童中不推荐使用本品,因为利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。
6、老年患者用药:根据药代动力学资料,对老年人用本品没有特殊说明。
7、药物过量:
1)在孤立病例曾观察到神经和精神症状,急性中毒性脑病伴木僵、昏迷,以及高铁血红蛋白血症。
2)在过量病例,行对症和支持治疗。
3)采用亚甲蓝治疗后可迅速逆转重度高铁血红蛋白血症。
药物相互作用:
1、尚无临床研究以评估利鲁唑与其他药品的交互作用。
2、使用人肝脏微粒体制剂的体外研究提示CYP1A2为参与利鲁唑片初始氧化代谢的主要同工酶。CYP1A2的抑制剂(如咖啡因,双氮芬酸,地西泮,尼麦角林,氣米帕明,丙咪嗪,氟伏沙明,非那西汀,茶碱,阿米替林以及喹诺酮类)可潜在降低力如太的清除率,而CYP1A2的诱导剂(如卷烟烟气,炭烤的食物,利福平以及奥美拉唑)可增加力如太的清除率。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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