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仑伐替尼治疗肾癌的效果

郭药师
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2025-01-21 05:09:35
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仑伐替尼(乐伐替尼,乐卫玛)是一种口服多靶点抑制剂,除了能抑制参与肿瘤增殖的RTK(包括血小板衍生生长因子受体PDGFR,KIT和RET)外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 )和成纤维生长因子受体( FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4)的激酶活性,堪称靶向神药。2016年5月,FDA批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌。

肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克仑伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

给药方法:口服。本品应在每天固定时间服用,空腹或与食物同服均可。本品应整粒吞服,也可以将本品(不能将其打开或压碎)与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合,形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少10分钟,搅拌至少 3 分钟以溶解胶囊壳,然后吞服混悬剂。饮用后,必须将相同量的水或苹果汁(一汤匙)加入玻璃杯中,搅拌数次,然后喝完玻璃杯中所有的液体。

仑伐替尼相关不良反应主要包括高血压,乏力,腹泻,关节肌肉痛,食欲减退,体重减轻,恶心,口腔炎,头痛,呕吐,蛋白尿,皮疹,手足综合征,腹痛,外周水肿,鼻衄和发音困难等。最常见不良反应导致终止仑伐替尼是高血压和乏力等。

临床2期试验结果显示,仑伐替尼、依维莫司联合用药组患者无进展生存期为14.6个月,依维莫司单一用药组为5.5个月。联合用药组客观应答率为37%,单一用药组为6%。联合用药组患者总生存率为25.5个月,单一用药组为15.4个月。

从结果可以明显的看出来,使用仑伐替尼联合依维莫司的患者有效的延长了生命,造福晚期肾癌患者。

参考资料: FDA说明书更新于2022年3月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092

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