芦可替尼要吃一辈子吗？

芦可替尼要吃一辈子吗？说明书上显示，鲁索替尼（芦可替尼）应持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。但芦可替尼吃一辈子是不现实的，因为药物长期服用会产生耐药性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。出现耐药后，需要及时换药进行治疗。

芦可替尼的用法用量：（1）对血小板计数大于200/μL患者，Jakavi的开始剂量是20 mg口服每天2次给药，而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15 mg每天2次。（2）起始用鲁索利替尼Jakavi治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s 每2至4周直至剂量稳定化。对血小板计数减低调整剂量。（3）根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25 mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。

鲁索替尼（芦可替尼）是一种选择性激酶抑制剂， 抑制 Janus 相关激酶( Janus associate kinases， JAKs) JAK1和 JAK2，通过阻断 JAK 信号转导及转录激活因子( signal transducer and activator of transcription，STAT) 通路而发挥作用。在体外，鲁索利替尼的浓度在低于 1 nmol·L时即可对 JAK2 产生抑制作用， 且其对 JAK2 的选择性是对其他激酶的 500 倍。本品抑制 JAK2V617F突变型 FDCP 和 BaF/3 细胞增生的 IC50为 100 ～ 130 nmol·L，但对活化突变型 BCR/ABL 和 c-Kit 细胞的增生无抑制作用。本品对细胞增生的抑制作用与降低 BaF/3 细胞模型中的 JAK2 和 STAT5 磷酸化水平有良好的相关性， 表明此抑制作用由阻断 JAKSTAT 通路而介导。