曲美替尼的获批适应症

曲美替尼是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。

曲美替尼的适应症：单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；联合达拉非尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤，BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。使用限制：MEKINIST不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。规格：0.5 mg，2 mg；片剂。

推荐用法用量：黑色素瘤：使用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或 V600E变异；非小细胞肺癌：联合达拉非尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异。

推荐剂量是每天1次，每次2mg，口服；餐前至少1个小时或餐后至少2个小时后服用。

患者在服用曲美替尼时的不良反应：作为单药最常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻和淋巴水肿。与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括：黑色素瘤：发热，恶心，皮疹，畏寒，腹泻，呕吐；非小细胞肺癌：发热，疲劳，恶心，呕吐，腹泻，皮肤干燥，食欲降低，水肿，皮疹，畏寒，出血，咳嗽，呼吸困难。