替西罗莫司Temsirolimus是一种mTOR抑制剂,与细胞内蛋白(FKBP-12)结合,形成药物-蛋白复合物,抑制mTOR活性,从而抑制mTOR活性、控制细胞增殖。抑制mTOR活性导致将阻止肿瘤细胞G1期生长。当mTOR受抑制,其对p70S6k及S6核糖体蛋白的磷酸化能力将失去,从而导致mTOR的下游通路PI3激酶/AKT通路受阻。体外使用肾细胞癌进行实验,Temsirolimus抑制mTOR活性,导致低氧诱导因子如HIF-1,HIF-2α及血管内皮生长因子减少。
2007年,美国FDA已经批准Torisel(Temsirolimus,中文名: 驮瑞塞尔)上市用于治疗进行性肾细胞癌(RCC)。Torisel是第一个治疗肾癌的靶向治疗药物,是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。
患者服用药物最担心的就是不良反应,随着人们对健康的日益关注,药品的不良反应已受到越来越广泛的重视。任何药物都有可能引起不良反应。了解药物的不良反应,对于保证用药安全、有效,保证患者健康是非常必要的。那么,替西罗莫司常见不良反应有哪些?
替西罗莫司常见的不良反应发生率为30%,包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿;严重的不良反应包括:超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。用TORISEL最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血,高血糖,高脂血症,高甘油三酯血症,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶升高,血清肌酐升高,低磷血症,血小板减少症,AST升高和白细胞减少症等。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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