坦罗莫司是什么药？

坦罗莫司由辉瑞公司开发，2007年5月FDA通过快速审批通道批准替西罗莫司注射剂用于晚期肾细胞癌( RCC)患者的治疗，是第一个被美国FDA 批准用于肿瘤治疗的mTOR抑制剂﹐被FDA指定为孤儿药。

坦罗莫司的作用

坦罗莫司（Temsirolimus）是一种靶向药物，属于mTOR抑制剂，主要用于治疗一些特定类型的癌症，如肾细胞癌等。

坦罗莫司通过与结合蛋白形成的复合物结合mTOR的结构域，从而阻断mTOR信号通路的活化。mTOR是细胞内的一个重要信号传导通路，参与调控细胞生长、增殖、代谢等多种生理过程。通过抑制mTOR信号通路，坦罗莫司可以干扰肿瘤细胞的增殖、转化和生长，从而抑制肿瘤的发展。此外，坦罗莫司还可以影响肿瘤血管生成的过程，通过抑制血管生长因子（VEGF）的表达和分泌，减少肿瘤对血液供应的依赖，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

总的来说，坦罗莫司通过干预mTOR信号通路，以及影响肿瘤细胞增殖、转化和肿瘤血管生成等过程，发挥着抗肿瘤作用。在使用坦罗莫司或其他靶向mTOR的药物时，应遵医嘱使用，以获得最佳疗效并减少可能的副作用。

坦罗莫司的治疗效果

一项多中心随机对照Ⅲ期临床试验研究证实了替西罗莫司在转移性肾癌患者中的疗效和安全性[1],该研究将未经治疗且MSKCC分级为高危的626例转移性肾癌患者随机分为3组,分别为单药替西罗莫司治疗组、IFN-α治疗组、替西罗莫司联合IFN-α治疗组。

结果显示3组中位总生存时间分别为10.9、7.3、8.4个月,替西罗莫司治疗组较IFN-α组总生存时间明显延长，但两药联合组并未得到预期的结果,反而使副作用明显增加;该研究的亚组分析显示替西罗莫司同样可以改善非透明细胞肾癌患者的生存,甚至能获得比透明细胞癌患者更长的无进展生存期(7 vs.5.5个月)。

坦罗莫司的用法用量

坦罗莫司治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量为25 mg，每周静脉输注一次，每次30-60分钟。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。

坦罗莫司的不良反应

坦罗莫司最常见的不良反应(发生率≥30%)是皮疹、乏力、粘膜炎、恶心、水肿和厌食。最常见的实验室异常(发生率多30%)为贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、淋巴细胞减少、低磷血症、血小板减少、AST升高和白细胞减少。

总结

坦罗莫司(temsirolimus)是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/(西罗莫司)靶蛋白(tmTOR)抑制剂,总之，坦罗莫司已被美国FDA及EMBA 批准用于预后差的肾癌的一线治疗。在国立综合癌症网络(NC-CN)指南中,推荐坦罗莫司为复发或无法切除的IV期MSKCC评分较差的转移性肾癌患者的一线治疗。

参考文献

[1]王翰林,龙程,黄夏梦等.mTOR靶点莫司类药物在肿瘤中作用的研究进展[J].中国医院药学杂志,2020,40(22):2382-2388.DOI:10.13286/j.1001-5213.2020.22.19.

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