驮瑞塞尔是一种mTOR(哺乳动物的雷帕霉素作用靶点)抑制剂,它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合,这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白,mTOR下游区的磷脂酰肌醇(-3)激酶/AKT(PI3K/AKT)信号转导通路被阻断后,其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。采用肾癌细胞为研究对象的体外研究表明,驮瑞塞尔可以抑制mTOR的活性并且降低缺氧诱导因子HIF-1、HIF-2α及血管内皮生长因子水平。
驮瑞塞尔是治疗晚期肾细胞癌的靶向药物,从临床实验效果来看,该药能为患者提供更好的治疗。然而,是药三分毒,驮瑞塞尔使用过程中也会不可避免地出现一些不良反应。驮瑞塞尔常见的不良反应发生率为30%,包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿;严重不良反应有:高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等;实验室异常发生率为30%,有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。
一般来说,驮瑞塞尔副作用通过停药都可得到改善和缓解,而如果出现了输液反应,应立即停药并联系主治医生。此外,在用驮瑞塞尔治疗时,建议患者进行常规全血细胞计数和化学项目监测;对发生严重骨髓抑制的患服降糖治疗;血清者应中断治疗;患者的葡萄糖水平升高时可能有必要增加胰岛素和/或采用口甘油三酸酯升高时可能需要开始或增加降脂药物治疗。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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