阿糖胞苷(Cytarabine)主要作用于细胞增殖期的嘧啶类的抗代谢药物,它通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖,它的药理作用是这种情况。阿糖胞苷(Cytarabine)为细胞周期的特异性药物,针对急性粒细胞白血病疗效是最好的,对急性单核细胞白血病以及急性淋巴细胞白血病也有效,一般需要与其他药物进行合并应用。对于恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌也有一定的疗效。对于病毒性的角膜炎,以及流行性的结膜炎也有一定的疗效。用法一般按照静脉注射一次,为2mg/公斤体重,一日一次,连续应用10-14日,如果没有明显的不良反应,剂量可以加大到4-6mg/公斤体重。中剂量的阿糖胞苷(Cytarabine)一般是以0.5-1g/㎡进行治疗,一日2次,以2-6日为一个疗程。还有就是腔内注射,阿糖胞苷(Cytarabine)可以预防治疗脑膜白血病。
阿糖胞苷(Cytarabine)最早在1959年由加州大学伯克利分校的RichardWalwick Walden Roberts和Charles Dekker合成,美国食品药品监督管理局在1969年6月批准盐酸阿糖胞苷(Cytarabine)进入市场。其最初由Upjohn公司以Cytosar-U为商品名出售,国家食品药品监督管理局在2000年批准阿糖胞苷(Cytarabine)在中国上市。
正常情况下,胞嘧啶与另一种糖类(脱氧核糖)结合,形成DNA的成分之一脱氧胞苷。然而有些多孔动物门生物能用阿拉伯糖与胞嘧啶结合成另一种化合物(不是DNA的成分),人们在这些生物体中发现了此化合物,即阿糖胞苷(Cytarabine)。阿糖胞苷(Cytarabine)与脱氧胞苷十分类似以至于能够代替后者并入人类DNA,然而结构上的不同又使得DNA无法复制,进而杀死受影响的细胞。用药时,阿糖胞苷(Cytarabine)以这种作用机理被杀死癌细胞。它是第一种以改变核苷本身而作用的化疗药物——其他更早期的类似药物(如5-氟尿嘧啶)改变的是碱基。
阿糖胞苷(Cytarabine)为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷(Cytarabine)进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷(Cytarabine)三磷酸及阿糖胞苷(Cytarabine)二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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