




唑来磷酸是临床上医治和预防骨转移的常用药物,可以有用预防或推迟骨相关事情的发生。唑来磷酸一般至少应用6个月以上。如果唑来磷酸耐药或不良反应不耐受后,患者可以使用针对骨转移的有用药物--地诺单抗。
骨转移(osseous metastasis)是某些原发于骨组织以外的恶性肿瘤经血行转移至骨组织引起的以骨损害、疼痛为主要表现的疾病。最容易发生骨转移的恶性肿瘤包括乳腺癌、肺癌、肾癌、直肠癌、胰腺癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌、前列腺癌等。
地诺单抗是一种RANK配体(RANKL)抑制剂,与现已获准的减少肿瘤骨骼并发症的药物作用机制不同。它是一种特异性靶向核因子-κB受体活化因子配体(RANKL)的完全人源化单克隆抗体(IgG2单抗),阻止RANKL和其受体物质结合,抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加骨密度。地诺单抗(denosumab,又称AMC-162,商品名Prolia)是首个获批的特异性靶向 RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。
地诺单抗在实体瘤骨转移临床中,地诺单抗组患者最常见的不良反应依次为:疲乏/虚弱(45%)、低磷血症(32%)、恶心(31%)、呼吸困难(21%)、腹泻(20%)、低钙血症(18%)、咳嗽(15%)、头痛(13%)。最常见的严重不良反应为呼吸困难。终止治疗最常见的不良反应是骨坏死和低钙血症。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm