曲美替尼耐药后的治疗方案

曲美替尼是一种癌症药物，是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2。曲美替尼在三期临床试验中对携带BRaf V600E突变的转移性黑色素瘤有很好的疗效。在这一突变中，BRAF蛋白内600位的氨基酸缬氨酸已被谷氨酸所取代，使突变的BRAF蛋白具有组成性活性。临床试验数据表明，对单一药物曲美替尼的耐药性通常发生在6到7个月内。为了克服这一点，曲美替尼与braf抑制剂达拉非尼结合使用。

在研究中发现曲美替尼和达拉非尼进行联合治疗黑色素瘤效果更突出，曲美替尼和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率。在实验中，接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗的患者，76%的患者肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月，而使用达拉菲尼单独治疗的患者，54%的患者肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。如今很多人都被癌症偷偷找上门，严重打扰着人的生活，威胁着生命健康。即便靶患者通过靶向药控制住了病情，但耐药也是迟早的事情。下面一起了解曲美替尼耐药后的治疗方案。

耐药性(drug resistance)又称抗药性，耐药性一旦产生，药物的作用就明显下降。一些药物使用时间长达几个月或者几年会导致疗效降低，或者无效。曲美替尼单独治疗的话耐药性出现比较早，美国药监局临床研究显示，曲美替尼耐药出现的时间因人而异，一般在几个月到一年左右。而曲美替尼和达拉非尼联合治疗耐药性出现比较晚，达拉非尼的部分有效率约达43%，4个月内极少出现耐药，4月后或患者明显感觉症状加重，应考虑耐药可能并调整后续治疗。 

曲美替尼作为一线用药耐药后可选用其他一线治疗方案，如维罗非尼+卡比替尼方案。未经治疗的初诊的，不能手术的III C-IV期黑色素瘤患者中，BRAF/MEK抑制剂的联合治疗，与单药BRAF抑制剂相比，改善了无进展生存期及有效率。