卡博替尼怎么用？

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卡博替尼怎么用？

郭药师

2025-01-20 10:40:48

已帮助: 562人

卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。

1. 主要靶点：C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。2. 适应症：适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。3. 剂量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。4. 给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。5. 对不良反应的剂量调整：5.1 出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时：暂停卡博替尼给药。5.2 不良反应缓解或改善（即达到用药前状态或恢复至1度）后，按下列方式降低剂量：a. 既往每天服药140 mg，下一步治疗每天剂量100 mg；b. 既往每天服药100 mg，下一步治疗每天剂量60 mg；c. 既往每天服药60 mg，下一步可耐受的情况下服用40 mg，否则终止用药。5.3 出现以下任一条的情况，永久停药：a. 发生内脏穿孔或形成瘘管；b. 严重出血；c. 出现严重动脉血栓事件（如心肌梗死，脑梗死）；d. 肾病综合征；e. 恶性高血压，高血压危象，采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压；f.下颌骨坏死；g.可逆的后部白质脑病综合征.5.4 肝功能异常：中、重度肝功能异常患者不建议服用卡博替尼.5.5 使用CYP3A4抑制剂：接受卡博替尼治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼每天服用剂量减少40 mg（例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg）。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，卡博替尼可以恢复至之前的剂量。5.6 使用强效CYP3A4诱导剂：如有可行的替代治疗，避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）。不要摄取已知可诱导细胞色素P450酶活性的食物或营养添加剂（如圣约翰草（贯叶连翘））。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，卡博替尼每天服用剂量增加40 mg（例如：每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg）。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后，卡博替尼可以恢复至之前的剂量。每天卡博替尼剂量不得超过180mg。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692

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