曲美替尼会产生耐药性吗？

葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司开发的曲美替尼（trametinib）经FDA批准于2013年在美国上市，商品名为Mekinist。曲美替尼为口服片剂，是一款治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的靶向药物，但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。靶向药物是靶向治疗的方式手段之一，靶向治疗是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点的治疗方式（该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），可设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。靶向药物效果显著，但对身体损害较小，如今已成为治疗癌症的首选方案。那曲美替尼作为靶向药物会产生耐药性吗？

答案是肯定的，耐药性(drug resistance)又称抗药性，耐药性一旦产生，药物的作用就明显下降。一些药物使用时间长达几个月或者几年会导致疗效降低，或者无效。曲美替尼单独治疗的话耐药性出现比较早，美国药监局临床研究显示，曲美替尼耐药出现的时间虽然因人而异，但时间一般都在几个月到一年左右。而曲美替尼和达拉非尼联合治疗耐药性出现比较晚，达拉非尼的部分有效率约达43%，4个月内极少出现耐药，4月后或患者明显感觉症状加重，应考虑耐药可能并调整后续治疗。当发现曲美替尼出现耐药时，应及时考虑换药。