




多替阿巴拉米片为复方制剂,每片含多替拉韦钠(以多替拉韦计)50mg、硫酸阿巴卡韦(以阿巴卡韦计)600mg和拉米夫定300mg,适用于治疗感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12岁以上青少年(体重至少为40kg)。
多替阿巴拉米片治疗艾滋病疗效怎么样呢?
多替拉韦:能通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤(HIV复制周期中的关键步骤),抑制HIV整合酶。阿巴卡韦:阿巴卡韦是碳环合成性核苷类似物,阿巴卡韦在胞内酶的作用下转化成活性代谢物卡巴韦三磷酸(CBV-TP),这是一种脱氧鸟苷-5′-三磷酸(dGTP)类似物。CBV-TP通过与天然底物dGTP竞争和插入到病毒DNA中来抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。拉米夫定:拉米夫定是合成的核苷类似物,拉米夫定在细胞内发生磷酸化,生成活性5-三磷酸代谢物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。3T-CTP的主要作用模式是通过插入核苷酸类似物终止DNA链的合成,从而抑制RT活性。
从大量临床试验数据来看,DTG因不良药物反应(ADR)或病毒学失败所导致的停药率较低,分别为5.8%和0.5%,服药一年后ADR显著下降,最常见的不良反应有肠胃功能障碍、精神障碍和神经性系统障碍,但不良反应率都小于1.5%。从与RAL(艾生特)、EVG(埃替拉韦)其他两种整合酶抑制剂一线方案治疗失败患者对比来看,多替阿巴拉米片出现耐药突变的位点明显少于其他两种药物,不容易产生耐药。
在真实世界里,使用DTG治疗的抗病毒治疗的初治患者相比RAL(艾生特)、DRV/r(达芦那韦)、EFV(依非韦伦)和ATV/r(阿扎那韦)四种药物发生中枢神经系统相关的(CNS)不良事件的比例概率也要低,因此以DTG整合酶抑制剂为核心的多替阿巴拉米片在药物安全性上证明是可控的。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205551