
曲美替尼(Trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤新药,属MEK抑制剂,2013年获美国FDA批准上市,曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼(Trametinib)在体外和体外均能抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 解释这么多,曲美替尼到底使用来干什么的?下面给大家做一下简单的药品介绍。
2013年曲美替尼获美国FDA批准上市,适应症为:单药适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗;2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤;2015年,曲美替尼也获欧盟批准治疗有BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者;2017年6月,曲美替尼获FDA批准治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌患者;2018年5月,曲美替尼获FDA批准治疗无法手术切除或扩散至身体其他部位(转移性)且有BRAF V600E突变阳性的甲状腺未分化癌(ATC)患者。可以看出曲美替尼是一款适应症比较多的靶向药物,但是曲美替尼在全球范围内的主要作用还是用于治疗伴有基因突变的黑色素瘤的治疗。患者朋友可以根据自身情况咨询专业医师或者医伴旅客服人员,判断是否适用曲美替尼。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513