




乐伐替尼是治疗肝癌、甲状腺癌和肾细胞癌的靶向药。乐伐替尼一线治疗肝癌,其疗效非常显著,乐伐替尼的有效率远远高于霸占肝癌靶向药唯一地位十年之久的索拉非尼。但是还有患者不是很明白乐伐替尼,今天咱们就来看一下乐伐替尼是什么药物呢?
乐伐替尼的规格有两种,4毫克和10毫克两种,卫材原研药的包装是20粒/盒,而乐伐替尼仿制药的包装是30粒/盒。乐伐替尼对于不同的癌症的剂量是不同的,甲状腺癌(DTC):乐伐替尼每日24mg,口服,每日一次;2. 肾细胞癌(RCC):18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;3. 肝细胞癌(HCC):体重≥60kg,乐伐替尼12mg,每日一次;体重<60kg,乐伐替尼(E7080)8mg,每日一次。
乐伐替尼(Lenvatinib,又译为:仑伐替尼),研发代号:E7080,由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。
2015年,FDA批准用于治疗晚期甲状腺癌;2016年5月,FDA批准乐伐替尼联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌;2018年,美国食品药品监督管理总局(FDA)批准乐伐替尼作为晚期肝癌一线疗法;2018年9月4日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准乐伐替尼作为晚期肝癌一线疗法。
也就是说乐伐替尼治疗三种适应症:肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092