




目前用来治疗2型糖尿病的药物,主要有二甲双胍,格列齐特,比格列酮等,这是我国常用的,而在国外Jardiance(恩格列净)是一款唯一一个能够降低心血管并发症,心血管死亡风险的口服2型糖尿病药物,近些年来逐渐引入了我国。那Jardiance(恩格列净)用量是多少?
Jardiance(恩格列净)的推荐剂量是早晨1mg.每日一次,空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中刻量可以增加至25mg。在血容量不足的患者中,建议开始使用本品前对血容量不足进行纠正。
体外研究显示,Jardiance(恩格列净)的主要代谢途径是通过尿苷-5'二磷酸葡萄糖醛酸转移酶UGT2B7,UGT1A3,UGT1A8 以及UGT1A9 葡萄糖醛酸化,因此通过CYP450 和UGT1A1 代谢的药物与依帕列净没有相互作用,而通过ugt 诱导的影响没有评估。Jardiance(恩格列净)是P-糖蛋白( P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白(BCRP) 的底物,在治疗剂量时,并不抑制这些外排转运体,与以P-gp 为底物的药物没有相互作用。
Jardiance(恩格列净)是人摄取转运蛋白OAT3,OATP1B1 和OATP1B3 的底物。临床相关血浆浓度表明,Jardiance(恩格列净)与以摄取转运蛋白为底物的药物也没有相互作用。体内研究表明,Jardiance(恩格列净)与常用处方药品合用时,剂量不需要调整。在健康受试者中,Jardiance(恩格列净)与二甲双胍、格列美脲、吡格列酮、西他列汀、利拉利汀、华法林、维拉帕米、雷米普利、辛伐他汀、氢氯噻嗪、托拉塞米同时服用时,与单独给药的药动学相似。
与吉非贝齐、异福酰胺片或者丙磺舒同时服用时,AUC 的增高与联合用药并没有临床相关性。肾功能正常的受试者同时服用Jardiance(恩格列净)和丙磺舒,会导致尿中排泄量减少30%,24 h 尿葡萄糖排泄没有影响。而对于肾受损患者的患者没有任何研究。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629