trametinib是什么呢？

trametinib是曲美替尼的英文名，知道trametinib的人数本来就不多，知道trametinib的人就更少了，因为trametinib的受众面比较小。那trametinib究竟是什么呢？trametinib是用来治疗什么病症的？

trametinib用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。

trametinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

trametinib是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对trametinib与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。