奥斯替尼要注意什么？

随着当今社会的发展，严重的大气污染，吸烟人群的增加，让肺癌患者越来越常见，针对肺癌一般患者都使用的是易瑞沙，特罗凯，阿来替尼等。但是这些药物的耐药性也十分明显，但奥斯替尼的出现让肺癌患者看到了新希望。奥斯替尼，是一种口服的、不可逆的、第三代 EGFR 抑制剂（EGFR-TKI），临床效果显著。它是针对T790M基因突变的第三代TKI类靶向药物，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。那么它的注意事项是什么呢？下面小编就带领大家一起来看看它的注意事项。

奥斯替尼于2017年3月已获中国药管局批准进口。T790M基因突变最常见于正在长期服用易瑞沙、凯美纳或特罗凯的患者。 服用易瑞沙、凯美纳或特罗凯1-2年左右，约有55-60%患者会产生T790M基因突变，原来的靶向药便会无效，即产生耐药问题，肿瘤病灶便不受控制，奥斯替尼即专门解决这一问题，为病人提供新的治疗方案。同时，也有患者在没有受过任何治疗的情况下，便发现有T790M基因突变，奥斯替尼也是其中一个较佳的治疗方案。那么服用奥斯替尼期间需要注意什么呢？

1、间质性肺疾病/肺炎

跨越临床试验，奥斯替尼治疗患者(n=813)发生在3.3%(n=27)间质性肺病(ILD)/肺炎；0.5%(n=4)是致命性。

不给奥斯替尼和及时研究在任何存在呼吸症状恶化可能指示ILD患者(如，呼吸困难，咳嗽和发热)。如确证ILD永久地终止奥斯替尼。

QTc间期延长

在用奥斯替尼治疗患者中发生校正心率QT(QTc)间期延长。在研究1和研究2的411患者，发现1例患者(0.2%)有QTc大于50 0 msec，和11例患者(2.7%)有从基线QTc增加大于60 msec。

在研究1和2中，有基线QTc 470 msec或更大患者被排除。在有先天性长QTc综合症，充血性心力衰竭，电解质异常，或服用已知延长QTc间期患者进行定期监视ECGs和电解质。发生QTc间期延长与威胁生命心律不齐的体征/症状患者永久地终止奥斯替尼。

2、心肌病变(被定义为心衰，肺水肿，射血功能减低或应激心肌病变)

临床试验中发现奥斯替尼治疗患者(n=813)发生心肌病变的概率在1.4%(n=11)；0.2%(n=2)可有致命性危险。

在研究1和研究2中，左室射血功能(LVEF)下降> 10%和在2.4%(9/375)有基线和至少1次随访LVEF评估患者发生下降至<50%。

奥斯替尼的开始前和然后当用治疗在3个月间隔通过超声心动图或多闸门式造影(MUGA)扫描评估LVEF。如射血分量从治疗前值减低10%和是低于50不给用奥斯替尼治疗。对在4周内不解决症状性充血性心衰或持续，无症状LV功能障碍，永久地终止奥斯替尼。

3、胚胎-胎儿毒性

在用动物研究数据时发现奥斯替尼有致胎儿危害，试验中发现早期发育期间给予在剂量暴露为人推荐剂量暴露的1.5倍时奥斯替尼致植入后胎儿流产；当雄性在处理前与未处理雌性交配，在血浆暴露为患者在80 mg剂量水平观察到暴露的约0.5-倍水平时有在植入前胚胎丢失有增加。

警告：生殖潜能女性用奥斯替尼治疗期间和最后剂量后共6周使用有效避孕；有生殖潜能女性服用药物和最后剂量共4个月使用有效避孕。