trametinib治什么呢？
郭药师
2025-01-19 14:39:59
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trametinib治什么呢？我们先来了解一下trametinib的作用机制：（1）Trametinib是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。（2）MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。
trametinib的适应症：trametinib治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。trametinib和达拉菲尼此两款药为首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药物，批准trametinib联合治疗用于黑色素瘤不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。
trametinib具体获批时间：2013年5月29日：trametinib获批治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。
2014年1月10日：trametinib联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。
2017年6月22日：trametinib联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
虽然获批适应症比较多，但现阶段trametinib最主要的用法还是治疗黑色素瘤。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年10月1日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513
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