trametinib是什么药物呢？

 trametinib是什么药物呢？ trametinib现在是属于诺华制药集团，最早是由葛兰素史克公司研发，经过两大公司之间的互换，成为诺华旗下的招牌产品之一。那 trametinib是什么药物呢？

 trametinib是一个口服有用的第一类MEK克制剂，在2013年5月取得FDA的赞同上市，单药用于BRAF突变的恶性黑色素瘤患者，可特异性的与MEK1、MEK2结合，然后克制各种癌细胞的信息传导和细胞增殖。在2014年1月，被批准与达拉非尼联用，治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤患者。此外，在2017年6月，FDA赞同了达拉非尼与 trametinib联合治疗 BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者。

达拉非尼+ trametinib的作用机制：BRAF抑制剂是BRAF V600特异性抑制剂，而MEK抑制剂则可以抑制MEK1和MEK2。单纯抑制BRAF容易通过多个途径引起耐药，其中之一是由于下游ERK磷酸化水平的降低，可通过负反馈机制激活RAS/RAF/BRAF通路，进一步增强MEK和ERK磷酸化，出现BRAF抑制剂耐药。而抑制BRAF以后，可以通过旁路激活MAPK通路，与BRAF抑制剂的皮肤毒性有关。因此联合抑制BRAF和MEK，可以延缓耐药、减少不良反应的发生，临床试验亦已证实。因此国际指南上将双靶联合作为Ⅰ类证据推荐。

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