
肾癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤,简称为肾癌。肾癌多发于老年人,中位发病年龄64岁,男女比例为1.7:1,肾癌发病率占所有癌症的3.7%,肾癌中60%-80%为肾透明细胞癌(ccRCC)。
目前,mRCC靶向治疗的策略主要是序贯使用TKI和mTOR抑制剂。
乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。
乐伐替尼已获美国FDA批准与依维莫司联合用于既往接受血管内皮生长因子靶向治疗的晚期肾细胞癌患者治疗。这是首个TKI 与mTOR抑制剂联合用药方案。 临床研究证明乐伐替尼和依维莫司联合用于治疗后进展的mRCC患者的二线治疗。试验对比了乐伐替尼、依维莫司以及联合用药作为mRCC二线治疗的疗效,结果显示联合用药组比单独用药组的0RR、中位PFS 和OS均更佳。
参考资料: FDA说明书更新于2022年3月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092