Empagliflozin治什么病症呢？

Empagliflozin治什么病症呢？Empagliflozin是一种SGLT2抑制剂，通过减少肾脏的葡萄糖重吸收，降低肾糖阈，促进葡萄糖从尿液排出。毒理研究遗传毒性恩格列净Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性恩格列净在700mg/kg/天剂量(按AUC计算，约为临床最大给药剂量25mg的155倍)下未见对雌雄大鼠生育力和早期胚胎发育的显著影响。在大鼠和兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，Empagliflozin在300mg/kg/d剂量(按AUC计算，分别相当于临床最大给药剂量25mg的48倍和128倍)下未见致畸作用。欧唐静Empagliflozin在700mg/kg/d剂量(按AUC计算，分别相当于临床最大给药剂量25mg的154倍和139倍)下可引起母体毒性以及胎仔发育毒性，可见大鼠胎仔肢骨畸形率增加和兔丢失胎增多。在大鼠围产期毒性试验中，大鼠自妊娠第6天至离乳(哺乳第20天)给予恩格列净100mg/kg/天(按AUC计算，约相当于临床最大给药剂量25mg的16倍)未见母体毒性，恩格列净在≥30mg/kg/天剂量下(按AUC计算，相当于临床最大给药剂量25mg的约4倍)可引起子代体重减轻。幼年大鼠自出生后第21天至第90天连续给予欧唐静Empagliflozin1、10、30和100mg/kg/d，在100mg/kg/天剂量下(按AUC计算，约相当于临床最大给药剂量25mg的13倍)可见肾重增加、肾小管和肾盂扩张，停药13周后未观察到上述发现。欧唐静Empagliflozin可泌入大鼠乳汁，乳汁中药物浓度约为母体血浆药物浓度5倍。致癌性在小鼠2年致癌性试验中，恩格列净在1000mg/kg/d剂量下(按暴露量计算，雌性和雄性小鼠分别相当于临床最大给药剂量25mg的62倍和45倍)，雌性小鼠肿瘤发生率未见增加，但可诱发雄性小鼠肾小管腺瘤和癌。肾肿瘤的发生可能与雄性小鼠存在特殊代谢途径有关。在大鼠2年致癌性试验中，恩格列净在700mg/kg/d剂量下(按暴露量计算，雌性和雄性大鼠分别相当于临床最大给药剂量25mg的72倍和42倍)，未见雌性大鼠肿瘤发生率明显改变，雄性大鼠肠系膜血管瘤发生率显著增加。

Empagliflozin于2014年5月22日首先获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市，2014年8月1日获得美国FDA批准上市，2014年12月26日获日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市，2016年底，FDA批准了Empagliflozin用于降低伴有心血管疾病的成人2型糖尿病患者心血管死亡风险的新适应症。 2017年9月21日获CFDA批准在中国上市。

Empagliflozin不良反应：胃肠道：恶心（2%） 、泌尿生殖系统：尿量增加（3%）、血液学和肿瘤学：红细胞压积增加（3%-4%）、感染：泌尿生殖道真菌感染（2%-6%）。