




Empagliflozin恩格列净是现阶段最常使用的降糖药物之一,虽然目前降糖药物和治疗方案非常多,但是效果都大同小异。很少有降糖药物能够做到降低血糖的同时降低我们患者的心血管风险。而Empagliflozin恩格列净就是这样一款同时具有降低血糖还能降低心血管风险的二型糖尿病药物。
Empagliflozin用法和用量是多少?
Empagliflozin恩格列推荐剂量为10毫克,每天早晨一次,空腹或进食后给药。耐受 Empagliflozin恩格列的病人,剂量可增加到25毫克。 肾损害患者 :开始使用欧唐静(Jardiance)建议评估肾功能,之后应定期评估。eGFR(肾小球滤过率)低于45mL/min/1.73㎡的患者不应使用 Empagliflozin恩格列。eGFR高于或等于45mL/min/1.73㎡的患者不需要调整剂量。如果eGFR持续低于45mL/min/1.73㎡,应停用 Empagliflozin恩格列。
药物相互作用:体外研究显示,Empagliflozin的主要代谢途径是通过尿苷-5'二磷酸葡萄糖醛酸转移酶UGT2B7,UGT1A3,UGT1A8 以及UGT1A9 葡萄糖醛酸化,因此通过CYP450 和UGT1A1 代谢的药物与依帕列净没有相互作用,而通过ugt 诱导的影响没有评估。Empagliflozin是P-糖蛋白( P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白(BCRP) 的底物,在治疗剂量时,并不抑制这些外排转运体,与以P-gp 为底物的药物没有相互作用。
Empagliflozin是人摄取转运蛋白OAT3,OATP1B1 和OATP1B3 的底物。临床相关血浆浓度表明,Empagliflozin与以摄取转运蛋白为底物的药物也没有相互作用。体内研究表明,Empagliflozin与常用处方药品合用时,剂量不需要调整。在健康受试者中,Empagliflozin与二甲双胍、格列美脲、吡格列酮、西他列汀、利拉利汀、华法林、维拉帕米、雷米普利、辛伐他汀、氢氯噻嗪、托拉塞米同时服用时,与单独给药的药动学相似。
与吉非贝齐、异福酰胺片或者丙磺舒同时服用时,AUC 的增高与联合用药并没有临床相关性。肾功能正常的受试者同时服用Empagliflozin和丙磺舒,会导致尿中排泄量减少30%,24 h 尿葡萄糖排泄没有影响。而对于肾受损患者的患者没有任何研究。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629