




Mekinist最常见的用法就是与达拉非尼联用治疗伴有BRAF基因突变的黑色素瘤患者。2014年1月8日,FDA批准了达拉非尼联合Mekinist治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者。但是除了黑色素瘤之外,Mekinist还在其他病症上有优秀表现。
2017年6月22日,FDA又批准了达拉非尼联合Mekinist用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者,有效率超过60%。此联合用药的获批,使BRAF V600E成为继EGFR、ALK和ROS1之后,第四个转移性非小细胞肺癌的基因组生物标志物。
作为中国发病率最高的肿瘤,每年肺癌发病约78.1万,其中80%以上是NSCLC;而在所有NSCLC患者中,又有约1-3%的患者存在BRAF V600突变。这一类患者在以前的主要治疗手段仍是化疗,达拉非尼联合Mekinist疗法的出现,并先后获得了EMA与FDA的批准,堪称肺癌治疗领域的一个重要里程碑。
众所周知,耐药性是困扰抗癌药物的一大难题,那Mekinist会不会耐药呢?Mekinist什么时候耐药呢?Mekinist当然会耐药。Mekinist单用或联合达拉非尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。美国药监局临床研究显示,达拉非尼的部分有效率约达43%,4个月内极少出现耐药,4月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513