




舒尼替尼是一种分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。舒尼替尼和多吉美一样都是属于多靶点的抑制剂,不仅能够抑制多个靶点,而且对于不同领域的抑制效果也是不一样的。
在伊马替尼抵抗或无法耐受的胃肠道间质瘤(GIST)患者中,初步研究显示:循环中KIT水平可能是TTP的一个标记,可溶性KIT(sKIT)水平的降低可能预示着伊马替尼和索坦治疗有效。研究中期分析显示,索坦组与安慰剂组相比TTP显着延长,中位TTP为27.3周对6.4周(HR=0.33,P<0.0001)。索坦持续每日给药似乎是伊马替尼抵抗或无法耐受的GIST患者的一个安全且有效的给药策略。
舒尼替尼在治疗胃肠间质瘤(GIST)、晚期肾细胞癌(RCC)或胰腺神经内分泌瘤(pNET ) 中最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。关于潜在严重的不良反应:肝毒性、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全等。
当患者服用舒尼替尼出现白细胞下降时,如果白细胞总数明显减少至2×109/L,建议去医院升白细胞。平时可以多吃瘦猪肉有益于提升白细胞,不要吃凉性生冷的食物。出现皮肤出血点和淤斑、鼻衄,牙龈渗血等血小板减少的症状时,可以使用药物治疗,或去医院升血小板。每天多使用温盐水漱口,保持口腔内清洁可以减轻口腔溃疡,严重的也可以使用药物治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938