




托法替尼(Tofacitinib,托法替布)是一种JAK抑制剂,临床上常用于类风湿性关节炎的治疗。2012年由美国食品药品监督管理局(FDA)批准治疗RA(类风湿性关节炎),也是FDA批准用于治疗类风湿关节炎(RA)的首个JAK抑制剂。
托法替尼与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用时托法替尼的推荐剂量为5mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。
出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗 。如果患者发生严重感染,应该避免托法替尼给药,直至感染得到控制。
托法替尼常见副作用主要有头晕、头痛、胃肠道反应(恶心、腹泻)、鼻咽炎、感染(尤其是呼吸道和泌尿道感染),会导致中性粒细胞减少、低密度和高密度脂蛋白以及胆固醇水平升高等。由于每个患者自身身体素质有所差异所以副作用程度也不尽相同,如果产生的服作用程度难以忍受应及时停药就医。
在全球Ⅱ期,Ⅲ期和长期后续临床实验以及日本的类风湿关节炎患者为期 12 周的Ⅱ期临床实验中治疗类风湿关节炎安全有效。一共有 486 名患者参与了该实验,根据全年观察的数据,所有托法替尼治疗的病人每年出现不良事件的比例是 308.4%,有 139 名患者(28.6%)出现了严重的不良事件,每年发生严重不良事件的比例是 10.7%,95 名患者(19.5%)出现了药物相关的严重不良事件,但是大多数严重不良事件在停用托法替尼后缓解。
开始托法替尼给药之前,应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替尼给药之前,应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082