依普利酮由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压,2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。依普利酮属于一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂。
成人治疗高血压用法用量如下:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量:50毫克,口服,每日一次,维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次,最大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
依普利酮常见的副作用(>10%):内分泌和代谢:高钾血症([心力衰竭,心肌梗死后:>5.5meq/L: 16%;≥6meq/L: 6%,[高血压,>5.5meq/L: 400mg: 9%;剂量≤200mg: ≤1%]),高甘油三酯血症(1%-15%;与剂量相关)
依普利酮应注意禁止在以下情况中使用:
2型糖尿病(非胰岛素依赖型,NIDDM)伴微量白蛋白尿;男性血清肌酐>2.0 mg/dL或女性>1.8 mg/dL;CrCl<50 mL/min;同时使用钾补充剂或保钾利尿剂(如阿米洛利、螺内酯,三安替林)。
根据内分泌学会临床实践指南,禁止在艾迪生病患者中使用。
对依普利酮或制剂的任何成分过敏;开始时血清钾>5meq/L;严重肝损伤(Child-Pugh C级);临床显著性高钾血症;与补钾或保钾利尿剂同时使用。
以下附加禁忌症适用于高血压患者:男性血清肌酐>1.5 mg/dL[132微摩尔/L],女性>1.3 mg/dL[115微摩尔/L]
同时应避免钾补充剂、含钾盐替代品、富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物(如其他保钾利尿剂、非甾体抗炎药)。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。
未经治疗的高血压和心力衰竭都与不良妊娠结局有关。不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压,依普利酮一般应避免使用于具有生殖潜能的妇女。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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