




依普利酮(暂译名,Eplerenone,Inspra)是选择性醛固酮抑制剂,最初由法玛西亚公司(辉瑞)研发并在2002年10月在美国获准用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
依普利酮与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺,受到多种因素的调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
依普利酮可以用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭,依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。
国内常用的醛固酮受体拮抗剂螺内酯对心血管系统有显著的保护作用,但它的性激素相关副作用限制了其应用。依普利酮作为新一代选择性醛固酮受体拮抗剂为心血管疾病的治疗提供了新方法。
依普利酮在国内正式未上市,但是2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,现在得到了国内医生普遍青睐,其效果对比螺内酯更加强一些,且几乎没有的副作用。
由于依普利酮暂时还未在国内上市,所以国内的医院无法买到此药,不过医伴旅了解到印度鲁平制药的依普利酮,50mg*100片,价格折合人民币在500$左右,是一个容易被大众接受的价格。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437