




瑞戈非尼作为一款口服多激酶抑制剂,瑞戈非尼可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中涉及血管生成、肿瘤形成、转移和肿瘤免疫的多种蛋白激酶,包括 VEGFR 1~3、TIE-2、RAF-1、KIT、RET、RAF-1、BRAF、PDGFR、FGFR 以及 CSF1R。这些激酶单独或共同作用,控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。今天咱们就来看一下瑞戈非尼对胃肠道间质瘤有多大的效果?
瑞戈非尼作为三线治疗方案,对于进展期胃肠道间质瘤可明显提高患者的无进展生存期。瑞戈非尼的获批是基于 III 期临床试验 GRID 的结果研究结果显示,与安慰剂组相比,瑞戈非尼能使患者的无进展生存期 (PFS) 获得统计学上的明显延长(4.8个月 vs 0.9个月)。根据研究实验的结果表明,即使是晚期胃肠间质瘤,瑞戈非尼在治疗后同样也让延长患者一定的生存期,比常规的一些治疗方案所获得的生存期更长。
瑞戈菲尼是一种多激酶抑制剂,可以阻断几种促进肿瘤生长的酶。用于胃肠道间质瘤不能通过手术切除或者肿瘤已扩散到身体其它部位的患者,也可用于前期服用格列与卫索坦治疗无效的胃肠道间质瘤患者。在瑞戈菲尼与安慰剂作对比的实验中,有199名患者由于手术无法切除的胃肠道间质瘤和服用格列与卫索坦治疗仍有进展的患者。结果显示服用瑞戈菲尼与安慰剂患者相比,肿瘤增长平均延缓期3.9个月。试验中,使用安慰剂的患者在其癌症进展后获得了转换成瑞戈菲尼治疗的机会。
服用瑞戈非尼常见3级或以上不良反应是高血压(23%)、手足综合征(20%) 和腹泻(5%)。与服用瑞戈非尼有关的副作用还有:肝损伤、感染、出血、胃肠穿孔、皮肤损伤、心肌缺血和心肌梗和损伤修复并发症。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085