




曲格列汀(Zafate)是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,每周口服一次,而市面相同类型DPP-4抑制剂需要每天口服一次,无疑将为2型糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择,有望大幅改善患者的便利性和依从性。
曲格列的优势是 :二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂是一类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物,可用作单药,也可与其它口服降糖药联用,其作用机制独特,具有不产生低血糖、不引起体重增加,以及副作用小等独特优势,同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。
2015年3月26日,日本制药巨头武田制药(Takeda)的糖尿病新药曲格列汀 (Zafatek)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。曲格列汀推荐用量多少呢?
曲格列汀(Zafate)属于DPP-4抑制剂,是一类新型糖尿病药物,曲格列汀作为首个可以实现每周一次给药的小分子糖尿病药物,糖尿病患者一般需要长期服药,长效糖尿病药物在患者依从性等方面具有明显优势,是糖尿病药物的一种趋势,服用方便,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。
由于曲格列汀(Zafate)特异的分子结构,其在机体内的代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。
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参考资料: 参考FDA说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm