达沙替尼常见不良反应

达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。今天咱们就来看一下达沙替尼常见不良反应。

大部分伊马替尼不耐受的慢性期CML患者能够耐受达沙替尼治疗。最常见的不良反应包括体液潴留（包括胸腔积液）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。

达沙替尼是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病（chronic myelogenous leukemia）以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病 （Ph+ALL）患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症，包括加速期的前列腺癌。达沙替尼主要针对费城染色体（Philadelphia chromosome）、SRC基因（Src  Gene）、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但并不针对EGFR、Her2等erbB 激酶。

达沙替尼的适应症主要有：1）新诊断的费城染色体-阳性(Ph+)在慢性期慢性粒细胞白血病(CML)。SPRYCEL的有效性是根据细胞遗传学缓解和重要分子学缓解率。2）对既往治疗包括伊马替尼耐药或对不能耐受的慢性，加速，或粒性或淋巴原始细胞期Ph+CML。3）对既往治疗耐药或不能耐受的费城染色体-阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。

达沙替尼抑制过表达BCR-ABL的慢性粒性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞株的生长。在分析条件下，达沙替尼能克服来自BCR-ABL激酶结构区突变导致伊马替尼耐药性，激活SRC家族激酶(LYN， HCK)另外涉及信号通路，和多药抗药基因过表达。

以上就是达沙替尼不良反应的内容，希望可以帮助到您！