达沙替尼最常见不良反应

达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。今天咱们要了解的是达沙替尼最常见不良反应。

在不良反应方面：1.接受达沙替尼作为单剂量治疗，最常见的不良反应(≥15%)：骨髓抑制，液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心、肌肉骨骼疼痛。2.接受达沙替尼联合化疗的最常见副作用(≥30%)：粘膜炎、发热性中性粒细胞减少、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染(细菌、病毒和真菌)、低血压、食欲下降、过敏、呼吸困难、鼻衄、周围神经病变、特殊的意识状态。

达沙替尼是一种口服片剂。通常一天服用一次，可以在饭中服用，也可以空腹服用。服用时请完整吞下，不要压碎达沙替尼片。对于慢性粒细胞性白血病(慢性期)的成年患者来说， 推荐剂量为每日一次服用100毫克达沙替尼。具体剂量应根据症状进行调整，以不超过每日140毫克为准。对于加速期和急变期的成年患者，每天推荐服用达沙替尼两次，每次70毫克。应根据症状进行调整，以不超过每日两次，每次90毫克为准。

另外妊娠期用当给予妊娠妇女达沙替尼时可能引起胎儿危害。在非临床研究中，在大鼠和兔中，低于人接受治疗剂量达沙替尼观察到的血浆浓度时观察到胚胎-胎畜毒性，包括颅骨畸形。在妊娠妇女中没有达沙替尼的适当和对照良好研究。应建议生育能力妇女当接受用达沙替尼治疗避免成为妊娠。

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