




卡博替尼能抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程,卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。卡博替尼治疗肺癌效果如何?
METEOR 临床试验是一个 III 期的临床试验,试验分析了卡博替尼 VS 依维莫司治疗肺癌的效果。临床试验入组标准为既往接受过VEGFR-TKI 治疗并且在 6个月内出现病情进展的患者。既往VEGFR-TKI治疗包括舒尼替尼(卡博替尼组64%VS依维莫司组62%),帕唑帕尼(44% VS41%),阿西替尼(16%VS17%)和索拉非尼(6%VS9%)。658例患者随机分组,一组(330人)接受每日 60 mg卡博替尼口服治疗,另一组(328人)给予每日10mg依维莫司口服治疗。两组的中位PFS为7.4个月VS3.9个月,客观反应率为 21%VS5%,中位总生存期为21.4个月VS16.5个月。
卡博替尼治疗肺癌的效果显著,但卡博替尼治疗不同类型的肺癌患者的效果不同,患者用药前要咨询主治医生。
参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692