狄诺塞麦是首个获批的特异性靶向RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类RANKL 的mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中,在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性,抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收,破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。狄诺塞麦与RANKL 有很高的亲和力,阻止RANK 配体活化破骨细胞表面的RANK,抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度,促进骨重建,降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。
2010 年5 月28 日,欧盟委员会批准狄诺塞麦用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗,还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者,以降低患者骨折的风险。
那狄诺塞麦该如何注射?
狄诺塞麦只能通过皮下注射,不能静脉输注,肌内输注或皮内注射。实体瘤骨转移:120mg每4周一次,在上臂,大腿或腹部皮下注射。骨巨细胞瘤:120mg每4周一次,皮下注射,在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。恶性高钙血症:120mg每4周一次,皮下注射,在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。在上臂,大腿或腹部皮下注射药物。
妊娠:根据动物资料,狄诺塞麦可能会引起胎儿损害。可供利用妊娠监察计划。哺乳母亲:乳腺发育和哺乳可能受损。终止药物或哺乳。儿童患者:未确定安慰性和有效性。肾受损:患者和肌酐清除率低于30 mL/min或接受透析是低钙血症风险。适当补充钙和维生素D 。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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