




地诺单抗(denosumab,又称AMG-162,商品名Prolia)是一种有独特作用机制的骨吸收抑制剂,其特异性靶向核因子κB受体活化因子配体(receptorctivatorofNF-κBligand,RANKL),抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加骨密度。2010年5月28日,欧盟委员会批准本品用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗,还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者,以降低患者骨折的风险。本品首次在欧盟27个成员国以及挪威、冰岛、列支敦士登获得批准。同年6月,本品获得FDA批准上市。
2019年5月27日,安进中国今日宣布,安加维(英文商品名XGEVA,通用名:地诺单抗注射液,Denosumab Injection)获得国家药品监督管理局批准,用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤,包括成人和骨骼发育成熟(定义为至少1处成熟长骨且体重>45 kg)的青少年患者。
地舒单抗只能通过皮下注射,不能静脉输注,肌内输注或皮内注射。(1)实体瘤骨转移:120mg每4周一次,在上臂,大腿或腹部皮下注射。(2)骨巨细胞瘤:120mg每4周一次,皮下注射,在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。(3)适当予以钙和维生素D以预防低钙血症。(4)恶性高钙血症:20mg每4周一次,皮下注射,在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。在上臂,大腿或腹部皮下注射药物。
地舒单抗常见的副作用有关节痛、头痛、恶心、疲劳、背部及手足疼痛。最常见的严重副作用有颌骨坏死及骨髓炎(炎症或骨感染)。由于地舒单抗对胎儿有潜在伤害,育龄妇女使用这款药物时必须采取高度有效的避孕措施。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm