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达沙替尼是哪里产的呢?

郭药师
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2025-01-20 23:19:59
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达沙替尼是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂,达沙替尼是2011年在我国获批上市的。达沙替尼主要针对费城染色体(Philadelphia chromosome)、SRC基因(Src  Gene)、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶,但并不针对EGFR、Her2等erbB 激酶。达沙替尼是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂,其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病(chronic myelogenous leukemia)以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病 (Ph+ALL)患者。 

临床研究中达沙替尼过量仅限于个案病例,2例患者报告了用药过量(280mg/天,持续1周),这两个病例均出现显著的血小板计数降低。由于达沙替尼会伴有3级或4级的骨髓抑制,摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况,并给予适当的支持性治疗,动物急性用药过量与心脏毒性相关,心脏毒性证据包括啮齿类动物接受≥100 mg/kg(600 mg/m2)单次给药后出现的心室肌坏死和瓣膜/心室/心房出血,猴接受≥10 mg/kg(120 mg/m2)单次给药后出现的收缩压和舒张压升高的趋势。

达沙替尼的注意事项 1、达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物或物质(例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素,西柚汁)同时使用可增加达沙替尼的暴露。2、达沙替尼与可以诱导CYP3A4的药物(例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂,也称为圣约翰草)同时使用可大大降低达沙替尼的暴露。3、达沙替尼与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。当达沙替尼与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎。4、服用达沙替尼可能导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。此外,达沙替尼在体外还可导致血小板功能不良,接受达沙替尼治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血。因此,患者服用达沙替尼期间应定期检查血象和肝功能,以便出现不良反应时能及时对症治疗。5、儿童注意事项: 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年。6、妊娠与哺乳期注意事项: 妊娠期妇女禁用达沙替尼

参考资料: FDA说明书更新于2024年7月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021986

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