




来那替尼是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,能够有效抑制ErbB1和ErbB2。FDA批准来那替尼上市后为早期、HER2阳性、标准曲妥珠辅助治疗后存在高风险的乳腺癌患者的强化治疗提供了新的选择。
乳腺癌是一种比较常见的癌症形式,而HER2阳性乳腺癌非常的凶险。据世界卫生组织统计,中国每年有16.9万名患者被新确诊为乳腺癌,其中,20%~30%的人群罹患的便是HER2阳性乳腺癌。来那替尼是一种抑制剂,和拉帕替尼、阿伐他汀是一样的,用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者,通过阻止通过表皮生长因子受体(EGFR),HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。
来那替尼每日一次口服240毫克(6片),连续服用一年。建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。严重肝功能损害患者的起始剂量减少至80 mg。
来那替尼建议饭前服用,如果是在饭后服用,至少需要半个小时后。如果您错过了一剂来那替尼,请按照下一次预定的每日剂量恢复治疗; 不要更换错过的剂量。
除此之外患者还应注意,腹泻是来那替尼最常见的不良反应,在来那替尼治疗的头 56 天,患者应使用洛派丁胺,之后按需使用,以帮助管理腹泻。为了帮助管理腹泻,临床上也应使用其它止泻剂、输液及电解质。
若患者经历严重副作用,包括腹泻或肝损伤(肝毒性),应停止使用来那替尼。妊娠或哺乳期女性不应使用来那替尼,因为这款药物可以对发育中的胎儿或新生儿导致伤害。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年6月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051