施达赛（达沙替尼）主治什么？

施达赛（达沙替尼）用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。

施达赛（达沙替尼）注意事项

施达赛（达沙替尼）是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。

施达赛（达沙替尼）与能够强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加施达赛（达沙替尼）的暴露。因此，在接受施达赛（达沙替尼）治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。

施达赛（达沙替尼）与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低施达赛（达沙替尼）的暴露，这可能会增加治疗失败的风险。因此，接受施达赛（达沙替尼）治疗的患者，应该选择那些对CYP3A4酶诱导较少的药物进行联用。

施达赛（达沙替尼）与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。因此，当施达赛（达沙替尼）与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎，这些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类（麦角胺、双氢麦角胺）。

施达赛（达沙替尼）与组胺-2（H2）拮抗剂（例如法莫替丁）、质子泵抑制剂（例如奥美拉唑）或氢氧化铝/氢氧化镁同时使用可能会降低施达赛（达沙替尼）的暴露。因此，不推荐同时使用H2拮抗剂和质子泵抑制剂，同时，氢氧化铝/氢氧化镁制剂应在给与施达赛（达沙替尼）前至少2小时或2小时后给药。

施达赛（达沙替尼）重要不良反应

骨髓抑制：施达赛（达沙替尼）治疗会伴随有贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症发生。进展期CML或Ph+ ALL患者中，这些事件比慢性期CML患者更为常见。前2个月内应每周进行一次全血细胞计数，随后每月一次或在有临床指征时进行。骨髓抑制通常都是可逆的，通过暂时停用施达赛（达沙替尼）或降低剂量即可。在一项针对慢性期CML患者的III期剂量优化研究中，接受70mg，每日2次治疗的患者中3级或4级的骨髓抑制要比接受100mg，每日1次治疗的患者更为常见。

出血相关事件：在所有临床研究中，重度中枢神经系统（CNS）出血的发生率为<1%。有8个病例出现了致死性后果，其中6个病例均与通用毒性标准（CTC）的4级血小板减少症相关。3级或4级的胃肠道出血的发生率为4%，通常都需要中断治疗并输血。其它3级或4级出血的发生率为2%。大部分出血相关事件均伴随有3级或4级的血小板减少症。此外，体外和体内的血小板检测提示，施达赛（达沙替尼）治疗对血小板活化作用具有可逆的影响。服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂的患者被从最初的施达赛（达沙替尼）临床试验中排除。在随后的试验中，如果患者的血小板计数]50,000-75,000/mm3]，那么允许施达赛（达沙替尼）与抗凝剂、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药（NSAID）同时使用。如果患者需要服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂，那么应当谨慎。

乳糖：100mg日剂量的施达赛（达沙替尼）含有135mg乳糖一水合物，140mg日剂量的施达赛（达沙替尼）含有189mg乳糖一水合物。患有罕见的遗传性半乳糖耐受不良、Lapp乳糖酶缺乏症或葡葡糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用施达赛（达沙替尼）。