




仑伐替尼用于治疗无法切除肝细胞的口服多受体酪氨酸激酶抑制剂,仑伐替尼可控制血管内皮生长因子受体激酶活性,及其他与血管生成和肿瘤生长相关的受体酪氨酸激酶包括成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1、2、3、4、血小板衍化生长因子受体(PDGFR)α、KIT和RET。
那么,仑伐替尼治疗肝癌治疗效果如何呢?
研究入组954例无法切除或转移性肝细胞癌患者,随机分组分别给予仑伐替尼或索拉非尼治疗,这些患者之前从未接受过治疗。结果表明:仑伐替尼与索拉非尼相比,仑伐替尼组中位总生存期为13.6个月,索拉非尼组为12.3个月。仑伐替尼组的次要终点也均优于索拉非尼组,中位无进展生存期为7.3个月,明显高于对照组的3.6个月,仑伐替尼总缓解率也高于对照组(41% :12%)。
在2018年8月4日,仑伐替尼已经我国被列入肝癌的一线用药。
仑伐替尼用于治疗肝癌的推荐剂量:
空腹或口服,一每天一次。仑伐替尼甲磺酸盐等于1.23仑伐替尼游离碱。体重大于60公斤的肝癌患者每天服用12毫克(相当于14.8毫克甲磺酸盐),体重在60公斤以下的患者每天服用8mg(9.8毫克甲磺酸盐)。对于体质虚弱或高龄患者,维耐健康海外医疗建议可适当减量。
仑伐替尼的半衰期平均为28小时,肝癌患者服用仑伐替尼后1-4小时达到血药峰值。与食物同服不影响血药浓度,但会让仑伐替尼吸收的速度减慢,血药达峰时间从2小时延迟到4小时。仑伐替尼的血浆蛋白结合率为98-99%,主要通过肝CYP3A酶代谢,是P-gp和CYP3A诱导剂。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092