




卡博替尼对于肺癌方面的研究更是多不胜数,用于晚期非小细胞肺癌(基因检测C-met扩增突变的患者)的推荐剂量是40-60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。服用后两小时内尽量不用其他事物和药品,尤其是酸性物质,持续用药,直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。用卡博替尼期间,可以根据患者则的实际情况来调整用药剂量,一病人舒适度为准。今天咱们就来了解一下卡博替尼对肺癌可以有多大疗效?
1、NCCN推荐卡博替尼布治疗RE T融合非小细胞肺癌。目前在NCCN指南中推荐的肺癌RET融合患者,卡博替尼是 基于1!期临床试验。在本研究中,卡博替尼治疗肺癌患者的RET融合有效率为38%,ORR为7个月。
2、卡博替尼挽救了对克唑替尼耐药后发生MET突变的肺癌患者。卡博替尼还可以覆盖MET靶标,研究表明,|型MET抑制剂在治疗这类患者时也可能存在MET D1228和Y 1230突变等继发性突变。对次级突变I型MET抑制剂卡博替尼能很好的抑制作用。
3、卡博替尼挽救了对克唑替尼耐药后的ROS1融合肺癌患者。ROS1是一-种常见的肺癌驱动基因,已被批准用于肺癌患者的治疗。-卡博替尼也可覆盖ROS1靶区,在ROS1基因D2033N突变和G2032R突变等ROS1继发性耐药突变的情况下,位于ATP结合区的位置可影响疗效,用卡博替尼替代可很好地逆转耐药性。
2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼XL184用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据。①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692