




卡博替尼(cabozantinib)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,卡博替尼居然有9个靶点。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。卡博替尼什么时候上市呢?
卡博替尼于2011年1月被美国食品和药物管理局(FDA)授予孤儿药物地位。2012年,FDA批准卡博替尼用于治疗甲状腺髓样癌,商品名Cometriq。
2016年1月28日Exelixis宣布美国FDA批准NDA充分完成并授予卡博替尼治疗晚期肾细胞癌的优先审查。2016年4月,FDA批准卡博替尼用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期晚期肾癌(RCC)患者,商品名Cabometyx。
2017年12月19日 Exelixis宣布美国FDA批准卡博替尼片用于以前未经治疗的晚期肾细胞癌。
2019年9月1月,美国FDA批准卡博替尼用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
卡博替尼用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。吞咽卡博替尼整个胶囊。请勿打开卡博替尼胶囊。不要在下一次服药后的12小时内服药。服用卡博替尼时,请勿吃任何食物(例如葡萄柚,葡萄柚汁)或已知会抑制细胞色素P450的营养补品。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692