施达赛是哪产的？

施达赛用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。施达赛是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂，施达赛是2011年在我国获批上市的。

施达赛相互作用

可能增加施达赛血浆浓度的活性成分，体外研究表明，施达赛是CYP3A4的底物。施达赛与强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加施达赛的暴露。因此，在接受施达赛治疗的患者中，不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。根据体外实验的结果，在临床相关的浓度下，施达赛与血浆蛋白的结合率大约是96%。尚未进行研究来评价施达赛与其它蛋白质结合药物的相互作用。发生置换的可能性及其临床意义尚不详。

可能降低施达赛血浆浓度的活性成分当达沙替尼在每晚给予600mg的利福平（强效CYP3A4诱导剂），连续给药8天后，施达赛的AUC降低了82%。其它能够诱导CYP3A4活性的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或含金丝桃素的中草药制剂例如圣约翰草）可能也会增加施达赛代谢并降低达沙替尼的血浆浓度。因此，不推荐强效CYP3A4诱导剂与施达赛同时使用。在适合接受利福平或其它CYP3A4诱导剂的患者中，应当使用其它酶诱导作用较低的药物。

组胺2拮抗剂和质子泵抑制剂：长期使用H2拮抗剂或质子泵抑制剂（例如法莫替丁和奥美拉唑）抑制胃酸分泌很有可能会降低施达赛的暴露。在一项针对健康受试者的单次给药研究中，在单次给予本品前10小时给予法莫替丁可使施达赛暴露降低61%。在接受施达赛治疗的患者中，应当考虑使用抗酸药替换H2拮抗剂或质子泵抑制剂。

抗酸药：非临床数据证实，施达赛的溶解度依赖于pH值。在健康受试者中，氢氧化铝/氢氧化镁抗酸药与本品同时使用可使单次给予施达赛的AUC降低55%，Cmax降低58%。然而，当在单次给予施达赛前2小时给予抗酸药时，未观察到施达赛的浓度或暴露发生相关的变化。因此，抗酸药可在施达赛给药前2小时或给药后2小时服用。

血浆浓度可被达沙替尼改变的活性成分施达赛与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。在一项针对健康受试者的研究中，单次给予100mg的施达赛可以使辛伐他汀（已知的一种CYP3A4底物）的AUC和Cmax分别增加20%和37%。不能排除多次给予施达赛后会增加这种作用的可能性。因此，当施达赛与已知具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用时应当谨慎，这些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类（麦角胺，双氢麦角胺）。

体外研究数据表明，施达赛具有与CYP2C8底物（如格列酮类）相互作用的潜在风险。