甲磺酸艾瑞布林是一种从海洋生物海绵Halichondriaokadai中提取的大环内酯类化合物halichondrinBChemicalbook的衍生物,是一种具有化学活性的物质。其药用作用机理是通过直接与微管蛋白结合抑制有丝分裂,通过抑制微管生长,抑制癌细胞生长而发挥治疗作用。截至目前,甲磺酸艾日布林已获全球 60 多个国家批准用于乳腺癌的治疗,同时获全球 40 多个国家批准治疗软组织肉瘤(STS)。甲磺酸艾瑞布林是由卫材内部发现和开发,甲磺酸艾瑞布林于2010年11月首次获美国FDA批准用于既往接受至少2种化疗方案(既往疗法包括蒽环类药物或紫杉烷用于辅助治疗或转移性病情控制)治疗失败的转移性乳腺癌患者。
甲磺酸艾瑞布林注意事项:每次给药前监测周围神经病变,报告严重中性粒细胞减少;在每次服药之前监测全血细胞计数;增加发生3级或4级血细胞减少的患者的监测频率; 持续超过7天的发热性中性粒细胞减少或4级中性粒细胞减少的患者延迟治疗并减少后续剂量,如果ANC <1,000 /m³,血小板<75,000 /m³或3-4级非血液学毒性,请延迟给药和/或降低剂量,小心CHF,心律失常和先天性长QT综合征(监测QT延长);服药前纠正低钾血症或低镁血症,与其他延长QT间隔的药物(例如Ia或III类抗心律不齐药,硫代哒嗪,红霉素)合用时,可能引起加成效应,根据动物研究及其作用机理,与具有生殖潜能的女性伴侣一起使用于孕妇或男性时,可能对胎儿造成伤害。
甲磺酸艾瑞布林副作用> 10%:中性粒细胞减少症、贫血、虚弱/疲劳、脱发、周围神经病变、恶心、便秘、关节痛/肌痛、发热、体重减轻、厌食、头痛、呕吐、腹泻、背痛、呼吸困难、咳嗽、骨痛、肢体疼痛、尿路感染;1-10%:流泪增加、消化不良、腹痛、口腔炎、口干症、URI、低钾血症、肌肉痉挛/虚弱、味觉障碍、头晕、失眠、萧条、皮疹。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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