




康士得是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用。1995年康士得在英国上市,我国于1999年批准进口康士得,康士得从上市到现在已经有很长时间,早已经被纳入我国医保乙类药品。
康士得是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案颇具吸引力的一种替代手段,是当今前列腺癌治疗药物中评价中口碑较好的药物之一。朝晖先的疗效特点非常明确因此临床作为前列腺癌的常用药物。
康士得是非甾体类抗雄激素药物,通过与雄激素受体结合产生无的基因表达,从而抑制了雄激素对肿瘤细胞的刺激,起到缩小前列腺肿瘤的目的临床常用于晚期前列腺癌的治疗。康士得因为能与雄性激素反应产生无效应答,所以体内雄性激素水平相当减少,雌激素水平相对较高,男性前列腺肿瘤患者在服用一段时间的朝晖先后,会出现乳房触痛和男性乳房女性化等反应。
康士得广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以康士得对有中、重度肝损害的病人应慎用。康士得由于肯能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在康士得治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于康士得的治疗。如果出现严重改变应停止康士得治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310