




盐酸阿那格雷是一种什么样的药呢?
以下是关于盐酸盐酸阿那格雷的药品介绍:
抗血小板药物盐酸阿那格雷(Anagrelide,中文别名:氯喹咪唑酮)选择性强,副作用少,主要用于治疗原发性血小板增多症及其他骨髓增生性疾病引起的血小板增多。
作用机制:
盐酸阿那格雷主要作用于巨核细胞,可抑制环磷腺苷磷酸二酯酶的活性,增加血小板内cAMP水平,从而抑制血小板的聚集及形态变化,抑制巨核细胞的成熟。大量研究结果发现,盐酸阿那格雷在体内外都能影响巨核细胞的成熟,导致细胞体变小和形态特征的变化,并认为盐酸阿那格雷减少血小板的数量主要是因为干预巨核细胞的成熟。体外实验发现,盐酸阿那格雷可以通过减少巨核细胞的大小和倍性而抑制巨核细胞克隆的发展或者是破坏和阻止巨核细胞的成熟,这些作用出现在巨核细胞发展的后一阶段、非分裂期。
动学特点:
盐酸阿那格雷吸收迅速,并在体内广泛分布。大部分在肝脏中代谢,代谢产物主要经肾脏排出,不到1%以原形从尿中排出。一次口服盐酸阿那格雷1毫克,0.9小时后达最大血浆浓度,消除半衰期约为7.6小时。
药物安全性:
盐酸阿那格雷的不良反应,主要包括头痛、低血压、腹泻、体液潴留、心悸、心律失常、咳嗽、恶心及呕吐等。但反应轻微,大多发生在早期且能自行缓解。
长期治疗有轻微短暂的贫血出现,偶有发生严重过敏性肺炎和充血性心力衰竭的报道。盐酸阿那格雷产生抗凝作用需要的剂量比抗血小板时使用的剂量大约高10倍,因此,常规使用的抗血小板剂量对血小板的凝血功能没有影响。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333