




迈吉宁Mekinist是一个激酶抑制剂,可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活,其中包括MEK1和MEK2,迈吉宁在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。
迈吉宁Mekinist的适应症单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;联合达拉非尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤,BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。使用限制:MEKINIST不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。规格:0.5 mg,2 mg;片剂。
迈吉宁Mekinist推荐剂量:2mg/day,口服,每日一次;在相同时间服用,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。至少餐前1小时或餐后2小时服用。在医生规定的用药时间内,无特殊情况下不应该擅自停药。如果忘记服药,那么需要及时补服,如果与下一次服药的时间间隔少于12小时,那么就不要补服了,直接等到下一次服药时间服药即可。不要因为补服而单次用药过量。
迈吉宁Mekinist剂量调整:首次剂量减低:1.5mg,口服,每日1次;第二次剂量减低:1mg,口服,每日1次;如不能耐受迈吉宁1mg/day,永久终止使用。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513